皮、仁合用即为全瓜蒌，但现在药店一般只有瓜蒌皮、瓜蒌仁两种饮片，如果处方用全瓜蒌，药店一般配给1/3的瓜蒌皮、2/3的瓜蒌仁 。全瓜蒌除兼具皮、仁二者的功效，还能消肿散结，可用于治疗乳痈肿痛 。瓜蒌皮即瓜蒌除去瓤及种子的果皮，具有清肺化痰、行气宽胸的功效，用于治疗脘腹胀满、胸膈痞闷，以及肺热咳嗽、痰稠不易咳出，近年来还常用治冠心病心绞痛 。
瓜蒌根降血脂、防动脉硬化、促进细胞生长、防治贫血、抗辐射，常食可提高人体免疫力（实用科技2003年第10期页） 。天花粉针剂临床应用中对中期妊娠、死胎、过期流产的引产效果良好，安全可靠 。瓜蒌仁即瓜蒌的种子，其味润绵、催补母乳、滋补美容、健胃润肺、润肠通便、利压、宽胸、安心养神、抗菌强身、对离体绒癌细胞的增殖和艾滋病病毒具有强烈的抑制作用 。
现代医药学研究证明：瓜蒌仁含不饱和脂肪酸16.8%，蛋白质5.46%，并含17种氨基酸，三贴皂甙，多种维生素以及钙、铁、锌、硒等16种微量元素 。食用瓜蒌籽，有扩张心脏冠脉，增加冠脉流量作用；对急性心肌缺血有明显的保护作用；对离体绒癌细胞增殖和艾滋病毒具有强烈的抑制作用；对糖尿病有一定的治疗作用；对高血压、高血脂、高胆固醇有辅助疗效；能提高肌体免疫功能；并有瘦身美容之功效 。（二）瓜蒌的功效清热化痰用于痰热咳喘 。
本品甘寒清润，有清肺化痰之功，用于肺热咳嗽，痰稠不易咯出之证 。可单用，临床常配知母、浙贝母等同用 。若痰热内结，咳痰黄稠，胸闷而大便不畅者，又可配以黄芩、胆南星、枳实等，如清气化痰丸 。在临床实践中，用它熬水治咳嗽很有效，特别是针对有痰的阵咳等 。
利气宽胸用于胸痹、结胸 。本品既能清化痰热，又能宽胸散结，故可通利胸膈之痹塞，为治胸痹、结胸要药 。治痰浊痹阻，胸阳不通之胸痹，可配薤白、半夏同用，如栝楼薤白白酒汤，栝楼薤白半夏汤 。治痰热结胸，胸膈痞满，按之则痛者，则配黄连、半夏，如小陷胸汤 。
消痈散结用于肺痈，肠痈，乳痈等 。本品能消肿散结 。治肺痈咳吐脓血，配鱼腥草、芦根等同用 。治肠痈，则配败酱草，红藤等同用 。
治乳痈初起，红肿热痛，可配蒲公英、银花、牛蒡子等同用 。润肠通便用于肠燥便秘 。瓜蒌仁质润多油，有润肠通便之功，用治胃肠实热、肠燥便秘者，常配火麻仁、郁李仁等同用 。
瓜蒌的作用对心血管系统的作用瓜蒌皮水煎剂对药物诱发的心律失常有一定的抑制作用 。实验表明：瓜蒌皮水煎剂提前腹腔注射，能预防氯化钙诱发的大鼠室颤；亦可明显提高哇巴因诱发豚鼠室性心动过速的'阈剂量；能使乌头碱诱发的大鼠心律失常的潜伏期延长，但统计学上无显著差异；瓜蒌皮水煎剂给正常麻醉大鼠腹腔注射，能明显延长心电图的P-R、Q-T、R-R间期 。对消化系统的作用瓜蒌含致泻物质，有泻下作用 。瓜蒌皮的泻下作用较弱；瓜篓仁所含脂肪油致泻的作用较强；瓜篓霜的致泻作用较为缓和 。瓜篓乙醇提取物对幽门结扎、5-羟色胺、盐酸乙醇造成胃黏膜损伤有抑制作用，瓜蒌乙醇提取物对乙酰胆碱造成的小鼠回肠收缩有明显的抑制作用 。抗菌作用体外试验证明，瓜蒌煎剂或浸剂对大肠杆菌等革兰阴性肠内致病菌，对葡萄球菌、肺炎双球菌、甲型溶血性链球菌、流感杆菌等均有抑制作用 。
此外，对奥杜盎小芽胞癣菌及星型奴卡菌等皮肤致病性真菌亦有抑制作用 。抗肿瘤作用体外实验证明: 瓜蒌煎剂及瓜蒌皮和瓜蒌仁的提取物对小鼠腹水癌细胞有杀灭作用 。瓜蒌皮的体外抗癌效果比瓜蒌仁好，且以60%乙醇提取物作用最强 。
从瓜蒌皮的醚浸出液中得到的类白色非晶体性粉末亦有体外抗癌作用，而子壳和脂肪油均无效 。动物实验表明：瓜蒌对肉瘤有一定的抑制作用，但对腹水癌的作用不明显 。其他作用体外实验表明: 瓜蒌注射剂能显著抑制ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集和TXA2的合成，其作用强度与剂量有关 。瓜蒌注射剂腹腔注射，亦能显著降低因冠脉结扎1小时，再灌23小时后血小板最大聚集集率和血小板最大聚集速率 。
瓜蒌的有效成分栝楼酸对胶原、二磷酸腺苷和肾上腺素诱导的血小板聚集有浓度依存性抑制作用 。瓜蒌抑制血小板聚集可能与抑制血小板环氧合酶活性及减少TXA2的形成有关 。瓜蒌的水提取物给兔灌胃可使血糖升高，而对肝和肌糖原没有明显影响 。
瓜蒌皮所含的氨基酸有祛痰作用 。